obat dan bentuk sediaan obat

obat dan bentuk sediaan obat

Untuk menyembuhkan seseorang dari suatu penyakit, suatu terapi dapat dilakukan dengan atau tanpa menggunakan obat. Terapi dengan menggunakan obat dikenal sebagai farmakoterapi atau kemoterapi.  Keamanan dan khasiat, serta rasionalitas pemakaian obat menjadi pertimbangan dalam proses suatu terapi. Namun perlu diketahui bahwa obat tidak hanya digunakan untuk menyembuhkan (terapi) saja.

Obat merupakan suatu bahan, yang dapat merupakan bahan alam ataupun sintesis, yang dapat digunakan untuk mempengaruhi sistem biologis pada tubuh manusia ataupun hewan, dengan tujuan untuk menyembuhkan, mengurangi/menghilangkan gejala, mencegah, menegakkan diagnosis, meningkatkan stamina maupun memperelok badan. Dalam hal ini obat didesain sebagai suatu sistem yang terintegrasi untuk mencapai tujuan terapi secara aman, efektif dan efisien.

Secara umum, pengertian tentang obat dibedakan sebagai zat aktif (drug) dan sediaan obat (medicine).

Zat aktif merupakan zat yang memang terbukti memberikan efek farmakologis pada tubuh manusia atau hewan dalam dosis tertentu. Zat aktif juga dikenal sebagai drug, active ingredient, dan active pharmaceutical ingredient (API). Suatu proses penemuan obat (drug discovery) dilakukan untuk memperoleh suatu zat aktif yang dibutuhkan, baik dari bahan alam, semisintesis maupun sintesis penuh. Hal utama yang perlu diperhatikan dalam menemukan suatu senyawa aktif farmakologis tersebut adalah terbuktinya keamanan dan khasiatnya. Perlu dipertimbangkan benefit to risk ratio dari senyawa aktif yang baru tersebut.

Zat aktif sangat beragam dalam memberikan efek farmakologis. Zat aktif yang poten, hanya dibutuhkan dalam jumlah yang sangat sedikit untuk memberikan efek farmakologis yang bermakna, tidak jarang hanya berkisar microgram saja. Untuk membawa sejumlah kecil zat aktif tersebut, maka dibutuhkan bahan lain yang dapat membawa zat aktif tanpa memberikan efek farmakologis (inaktif).

Zat inaktif adalah zat yang tidak memberikan efek secara farmakologis, namun dapat menunjang kinerja penghantaran zat aktif pada aplikasi. Kinerja yang dimaksudkan dalam hal ini adalah:

1.    Membawa zat aktif ke tempat pelepasan/lokasi aksi,
2.    Memodulasi pelepasan zat aktif,
3.    Meningkatkan stabilitas dan mempertahankan kualitas.

Zat inaktif juga dikenal sebagai excipients atau inactive ingredients.
Zat aktif dan inaktif yang disatukan dalam suatu kesatuan sistem dengan desain tertentu, dikenal sebagai bentuk sediaan obat = BSO (drug dosage form). BSO pada prinsipnya merupakan suatu bentukan yang membawa zat aktif menuju lokasi terapi atau tempat pelepasan zat aktif. BSO dikenal dengan pengertian lain sebagai obat (medicine).

Kriteria suatu BSO secara umum adalah:

1.    Aman
2.    Stabil dalam penyimpanan à menunjukkan kualitas fisik yang baik selama penyimpanan sesuai dengan batasan kadaluarsanya
3.    Dapat bercampur dengan zat aktif, mampu membawa dan melepaskan zat aktif pada lokasi aksi/tempat pelepasan
4.    Mampu melindungi zat aktif dari kemungkinan degradasi
5.    Efektif, efisien, ekonomis
6.    Dikemas dalam kemasan yang sesuai

Berdasarkan wujudnya, BSO dibedakan sebagai BSO solid, BSO liquid dan BSO semisolid.

Desain BSO memegang peranan penting terutama agar BSO dapat mendukung timbulnya efek farmakologis suatu zat aktif secara repsodusibel dan agar BSO dapat diproduksi dalam industry skala besar.

Beberapa aspek yang perlu dipertimbangkan dalam desain suatu BSO antara lain:

1.    Tujuan terapi dan kondisi anatomi fisiologi pasien.
2.    Sifat fisikokimia zat aktif.
3.    Pertimbangan biofarmasetis terkait kapasitas absorpsi untuk beberapa jenis zat aktif dalam berbagai jenis jalur pemberian obat.
4.    Desain kemasan sebagai alat yang mewadahi, memberikan proteksi, menjaga stabilitas produk, memberikan informasi, dan mendukung kenyamanan penggunaan obat sehingga meningkatkan kepatuhan pasien.

BSO merupakan bagian dari suatu sistem penghantaran obat.

Sistem penghantaran obat merupakan suatu sistem atau cara untuk membawa, menghantarkan dan melepaskan obat pada tempat aksi / tempat pelepasan dengan aman, efektif dan efisien.
Pengertian “aman” dalam hal ini dimaksudkan bahwa efek obat yang tidak diinginkan (adverse effect) dapat diminimalkan, dan juga bahwa zat aktif dilindungi dalam perjalanannya menuju lokasi aksi/pelepasan.
Pengertian “efektif” dalam hal ini terkait dengan khasiat (efficacy) dari obat tersebut, sedangkan “efisien” terkait dengan perhitungan dosis, frekuensi penggunaan obat dan lama waktu terapi yang tepat, yang dapat memberikan imbas pada jumlah beaya terapi yang ditimbulkan.

Hal-hal yang terkait dalam suatu sistem penghantaran obat adalah:

1.    BSO (termasuk sifat fisikokimia zat aktif maupun excipient),
2.    Jalur pemberian obat,
3.    Mekanisme pelepasan zat aktif dari BSO,
4.    Pertimbangan bioavailabilitas (bagaimana zat aktif dapat mencapai sirkulasi sistemik dengan laju dan jumlah yang memadai).

Sistem penghantaran obat didesain sedemikian rupa sehingga diharapkan mampu melaksanakan fungsinya dengan baik. Sistem ini dikategorikan sebagai conventional delivery system dan advanced delivery system. Dalam conventional delivery system, kondisi obat setelah dilepaskan dari BSO tidak dimonitor, sedangkan dalam advanced system, pelepasan obat dimanipulasi, dikendalikan bahkan diarahkan untuk dapat ditargetkan melepaskan zat aktif di dalam sel (targeting drug delivery à untuk pengobatan dengan menggunakan cancer chemotherapy).

Efek farmakologis suatu obat yang dikehendaki pada suatu terapi sebagai akibat berjalannya sistem penghantaran obat, dapat dibedakan dalam 2 hal, yaitu: efek local (setempat) dan efek sistemik (terabsorpsi ke- atau langsung melalui peredaran darah, terdistribusi ke seluruh bagian tubuh). Efek local dapat dicapai terutama dengan jalur pemberian topical (diaplikasikan pada permukaan kulit dan atau selaput mukosa) dan jalur parenteral khusus (sub plantar / ginggival à selama tidak terabsorpsi masuk ke pembuluh darah), sedangkan efek sistemik dapat dicapai terutama dengan jalur oral (telan à zat aktif terabsorpsi melalui membrane dinding usus), parenteral (intravascular atau ekstravaskular) atau transdermal

Pada prinsipnya pembeda dari efek local ataupun sistemik adalah apakah zat aktif tersebut diarahkan menuju ke pembuluh darah atau tidak. Selama obat tersebut tidak diberikan secara intra vascular (langsung ke sirkulasi sistemik via pembuluh darah) atau terabsorpsi melewati pembuluh darah, maka efek yang timbul adalah efek local.  

BENTUK SEDIAAN SOLID

Bentuk sediaan solid merupakan BSO yang memiliki wujud padat, kering, mengandung satu atau lebih zat aktif yang tercampur homogen.

Bentuk sediaan solid memiliki suatu keunggulan jika dibandingkan dengan bentuk sediaan liquid, yaitu bahwa dengan keringnya bentuk sediaan tersebut, maka bentuk sediaan tersebut lebih menjamin stabilitas kimia zat aktif di dalamnya, sedangkan kelemahan dari bentuk sediaan ini adalah: pada penggunaan oral (telan), pemberian bentuk sediaan ini pada beberapa pasien terasa cukup menyulitkan, perlu disertai dengan cairan untuk dapat ditelan dengan baik.

Jika dibandingkan dengan bentuk sediaan semisolid, dalam pemakaian topical, maka bentuk sediaan solid ini memiliki keunggulan bahwa pemberiannya cukup ditaburkan pada kulit dengan area permukaan yang luas, sedangkan kelemahannya adalah bahwa serbuk lebih cepat hilang dari permukaan kulit / waktu tinggal pada permukaan kulit tidak lama.

Banyak ragam bentuk sediaan solid dalam dunia kefarmasian, antara lain: serbuk, tablet, kapsul, pil, suppositoria.

A.   SERBUK

Serbuk, dalam dunia kefarmasian, ada yang berfungsi langsung sebagai bentuk sediaan, ada yang berfungsi sebagai bahan penolong bagi bentuk sediaan yang lain.

Yang berfungsi langsung sebaga bentuk sediaan, lebih dikenal dengan istilah sediaan serbuk. Sediaan serbuk ini dibedakan menjadi 2, yaitu :

1.    Pulveres / puyer à serbuk terbagi

Pulveres biasa diberikan dalam suatu resep racikan. Pulveres merupakan sediaan padat yang berbentuk serbuk, yang dikemas dalam beberapa bungkus kertas perkamen, sesuai dengan jumlah yang tertulis pada resep, biasa digunakan untuk pemakaian oral. Dengan pulveres, dokter dapat lebih leluasa menentukan jenis dan dosis obat yang dicampurkan. Suatu tanggungjawab bagi apoteker untuk memastikan bahwa campuran tersebut tidak menunjukkan inkompatibilitas (ke-tak tercampur-an) yang merugikan. Apoteker dapat menambahkan bahan inaktif sebagai pengisi atau penyamar rasa pahit, seperti misalnya amylum, saccharum lactis/lactose, atau saccharum album (gula halus). Namun, yang perlu diperhatikan adalah sifat higroskopisitas dari saccharum album, mengingat syarat / kriteria sediaan pulveres adalah : aman, kering, homogen, halus dan mudah mengalir (free flowing).