EMULSI

Emulsi dan suspensi tergolong dalam sistem dispersi, yang artinya bahwa bahan tidak larut dalam medium, namun hanya tersebar merata dalam medium.

Emulsi merupakan sediaan liquid yang mengandung satu atau lebih zat aktif, yang berada dalam 2 atau 3 jenis cairan yang tidak saling menyatu, namun terdispersi homogen, yang distabilkan oleh suatu emulgator. Zat aktif dalam sediaan ini dapat berupa minyak, atau solid yang terlarut dalam salah satu fase dalam sistem dispersi ini.

Sediaan emulsi ini didesain dalam dunia kefarmasian untuk memfasilitasi penghantaran zat aktif yang berupa minyak, atau zat aktif yang larut minyak. Jika hanya diberikan dalam bentuk minyak saja, maka tingkat penerimaan pasien akan cenderung rendah.

Emulgator adalah suatu bahan yang dalam strukturnya memiliki bagian yang lyofilik maupun lyofobik, yang mampu mengakomodasi droplet-droplet cairan yang tidak saling campur, untuk dapat terdispersi dengan stabil.

Contoh dari emulgator adalah: Pulvis Gummi Arabicum (PGA), Tween, dan Span

HLB (hydrophyl-lipophyl balance) merupakan suatu tingkat keseimbangan bagian hidrofil dan bagian lipofil dari suatu emulgator dalam membentuk emulsi yang stabil. Untuk mendesain suatu emulsi, seorang formulator perlu memahami HLB dari emulgator atau campuran emulgator yang akan digunakan, untuk menstabilkan emulsi sesuai tipe emulsi yang dikehendaki. Lebih daripada itu, beberapa fase minyak juga mengindikasikan kebutuhan HLB (required HLB) yang harus dipunyai oleh emulgator untuk menstabilkan emulsi pada dua jenis tipe emulsi.

Kriteria emulsi yang baik adalah:

1.    Aman

2.    Efektif dan efisien à sesuai dengan tujuan terapi

3.    Merupakan disperse homogen antara minyak dengan air

4.    Stabil baik secara fisik maupun khemis dalam penyimpanan

5.    Memiliki viskositas yang optimal, sehingga mampu menjaga stabilitas dalam penyimpanan, serta dapat dituangkan dengan mudah

6.    Dikemas dalam kemasan yang mendukung penggunaan dan stabilitas obat

Dalam emulsi dikenal istilah fase dispers dan medium pendispersi. Ada dua jenis tipe emulsi secara umum, yaitu:

1.    Tipe air/minyak (A/M)

Tipe A/M berarti air (fase terdispersi) terdispersi dalam minyak (medium)

2.    Tipe minyak/air (M/A)

Tipe M/A berarti minyak (fase terdispersi) terdispersi dalam air (medium)

Secara khusus dikenal pula tipe air/minyak/air dan tipe minyak/air/minyak.

Untuk membedakan tipe emulsi tersebut dapat dilakukan dengan cara:

1.    Pemberian pewarna yang larut pada salah satu fase, kemudian dilakukan pengamatan secara mkiroskopis terhadap kondisi emulsi yang telah terwarnai salah satu fasenya.

Contoh: semisal digunakan methylen blue yang larut air, apabila diamati melalui mikroskop, yang terwarnai adalah dropletnya, maka emulsi tersebut bertipe A/M, begitu juga sebaliknya

Jika digunakan Sudan III yang larut minyak, apabila diamati melalui mikroskop, yang terwarnai adalah dropletnya, maka emulsi tersebut bertipe M/A, begitu juga sebaliknya

Catatan: untuk pemastian hasil, emulsi perlu ditest dengan 2 jenis pewarna tersebut

2.    Pengenceran dengan menggunakan cairan salah satu fase. Jika cairan untuk mengencerkan tersebut bercampur dengan emulsi, maka dapat dipastikan bahwa cairan tersebut berperan sebagai medium pendispersi.

Catatan: untuk pemastian hasil, emulsi perlu ditest dengan 2 jenis cairan tersebut

Sistem emulsi merupakan sistem dispersi yang diupayakan untuk memanipulasi dalam waktu tertentu, dua cairan yang secara alami tidak saling menyatu, sehingga suatu saat fase-fase dalam sistem tersebut dapat memisah sesuai dengan kealamiannya (by nature). Fenomena ketidakstabilan emulsi dapat diamati sebagai berikut:

1.    Creaming

Creaming merupakan peristiwa pemisahan fase yang terjadi sementara, yang dapat didispersikan kembali dengan penggojogan ringan

2.    Cracking

Cracking merupakan peristiwa pemisahan fase yang permanen, yang tidak dapat didispersikan kembali

3.     Inversi

Inversi merupakan persitiwa perubahan fase sekonyong-konyong sebagai akibat dari perubahan temperature yang ekstrim. Inversi ini dapat berimbas pada penurunan tingkat penerimaan pasien.

 C.   SUSPENSI

Suspensi merupakan sediaan yang merupakan sistem dispersi dari partikel zat aktif solid yang memiliki kelarutan yang rendah pada medium. Yang diharapkan dari suatu sediaan suspensi adalah bahwa sistem terdistribusi homogen saat digunakan.

Untuk itu yang menjadi criteria dalam sediaan suspensi adalah:

1.    Aman
2.    Efektif dan efisien
3.    Partikel solid stabil secara kimia dalam medium
4.    Partikel solid terdistribusi merata, tidak boleh cepat mengendap, kalaupun mengendap dapat diredispersikan kembali dengan penggojogan ringan
5.    Tidak membentuk cake (endapan massif yang kompak pada dasar botol yang tidak dapat diredispersikan kembali)
6.    Partikel solid tidak mengapung (floating)

Suspensi didesain dalam dunia kefarmasian untuk mengakomodasi penghantaran zat aktif solid yang perlu dihantarkan dengan sediaan liquid, yang memiliki kelarutan yang rendah terhadap medium.

 Dalam suspense dikenal dua sistem yaitu:

1.    Sistem flokulasi

Dalam sistem ini, saat tidak dilakukan intervensi mekanik apa pun, partikel-partikel solid saling bergabung perlahan membentuk flok dengan ikatan yang lemah. Dengan terbentuknya flok ini, maka flok akan cepat mengendap dan supernatant/medium akan tampak relatif jernih. Namun dengan adanya kerenggangan dalam struktur flok ini, apabila sistem digojog, maka partikel akan mudah terdispersi kembali. 

2.    Sistem deflokulasi

Dalam sistem ini, partikel-partikel solid tidak membentuk flok, dan sebagai akibat gravitasi, mengendap perlahan pada dasar. Berhubung partikel tersebut mengendap perlahan, maka terjadi suatu penataan partikel di dasar botol yang cenderung membuat endapan menjadi kompak dan keras (terbentuk cake) yang relative sulit untuk didispersikan kembali dengan penggojogan ringan.

Kedua sistem tersebut bukan merupakan suatu pilihan. Formulator perlu mengakomodasi kebaikan dari dua sistem tersebut untuk sediaan suspensi yang berkualitas  (lama mengendap, sekalipun mengendap dapat diredispersikan kembali dengan mudah, sehingga dalam pemakaian/penggunaan obat dapat memberikan sejumlah partikel yang terdistribusi homogen dalam medium) dalam penyimpanan waktu yang dikehendaki.

Komposisi dari sediaan suspensi adalah:

1.    Zat aktif dengan kelarutan yang rendah pada medium
2.    Medium suspensi yang diharapkan (dapat berupa air atau minyak)
3.    Wetting agent à surface active agent

Solid yang memiliki kelarutan yang rendah dalam medium cenderung memiliki tegangan permukaan yang tinggi. Keperluan menyertakan wetting agent disini adalah agar tegangan permukaan solid dapat diturunkan, sehingga solid dapat terbasahi dengan baik, dapat berada dalam medium, tidak terjadi pengapungan partikel (floating)

4.    Viscocity enhancer

Viscocity enhancer dibutuhkan untuk membentuk struktur pembawa (structured vehicle) yang mampu menahan laju pengendapan partikel. Semakin kental sistem, maka laju pengendapan partikel akan semakin rendah (salah satu intepretasi dari Hukum Stokes)

5.    Agen pemflokulasi

Agen pemflokulasi dibutuhkan untuk menstimulasi partikel-partikel membentuk flok, sehingga resiko terbentuknya cake dapat dihindari. Namun, perlu diperhatikan penambahan agen pemflokulasi ini, diarahkan untuk flokulasi yang terkendali (controlled flocculation)

6.    Additives

Sebagai additives disini dapat digunakan: gula (yang juga dapat berfungsi sebagai viscocity enhancer) atau pemanis, pewarna, antioksidant, pengawet (yang kesemuanya harus larut pada medium)

Suspensi juga dapat digunakan secara oral, topical, maupun parenteral. Namun hal yang perlu diperhatikan terutama dengan penggunaan parenteral adalah kadar solid, ukuran partikel solid (micro or nano sized) dan bentuk partikel solid (spheris), selain sterilitas dan kondisi pyrogen-free. Demikian juga dengan penggunaan topical yang ditujukan pada mata (ophthalmic suspension), perlu juga melihat ukuran dan bentuk partikel, sealing sterilitas. Dalam ophthalmic suspension, kondisi pyrogen free tidak dipersyaratkan, mengingat pemberian dilakukan secara topical.