obat dan bentuk sediaan obat
Untuk menyembuhkan seseorang dari suatu penyakit, suatu terapi dapat
dilakukan dengan atau tanpa menggunakan obat. Terapi dengan menggunakan
obat dikenal sebagai farmakoterapi atau kemoterapi. Keamanan dan
khasiat, serta rasionalitas pemakaian obat menjadi pertimbangan dalam
proses suatu terapi. Namun perlu diketahui bahwa obat tidak hanya
digunakan untuk menyembuhkan (terapi) saja.
Obat merupakan suatu bahan, yang dapat merupakan bahan alam ataupun
sintesis, yang dapat digunakan untuk mempengaruhi sistem biologis pada
tubuh manusia ataupun hewan, dengan tujuan untuk menyembuhkan,
mengurangi/menghilangkan gejala, mencegah, menegakkan diagnosis,
meningkatkan stamina maupun memperelok badan. Dalam hal ini obat
didesain sebagai suatu sistem yang terintegrasi untuk mencapai tujuan
terapi secara aman, efektif dan efisien.
Secara umum, pengertian tentang obat dibedakan sebagai zat aktif (drug) dan sediaan obat (medicine).
Zat aktif merupakan zat yang memang terbukti memberikan efek
farmakologis pada tubuh manusia atau hewan dalam dosis tertentu. Zat
aktif juga dikenal sebagai drug, active ingredient, dan active
pharmaceutical ingredient (API). Suatu proses penemuan obat (drug
discovery) dilakukan untuk memperoleh suatu zat aktif yang dibutuhkan,
baik dari bahan alam, semisintesis maupun sintesis penuh. Hal utama yang
perlu diperhatikan dalam menemukan suatu senyawa aktif farmakologis
tersebut adalah terbuktinya keamanan dan khasiatnya. Perlu
dipertimbangkan benefit to risk ratio dari senyawa aktif yang baru
tersebut.
Zat aktif sangat beragam dalam memberikan efek farmakologis. Zat aktif
yang poten, hanya dibutuhkan dalam jumlah yang sangat sedikit untuk
memberikan efek farmakologis yang bermakna, tidak jarang hanya berkisar
microgram saja. Untuk membawa sejumlah kecil zat aktif tersebut, maka
dibutuhkan bahan lain yang dapat membawa zat aktif tanpa memberikan efek
farmakologis (inaktif).
Zat inaktif adalah zat yang tidak memberikan efek secara farmakologis,
namun dapat menunjang kinerja penghantaran zat aktif pada aplikasi.
Kinerja yang dimaksudkan dalam hal ini adalah:
1. Membawa zat aktif ke tempat pelepasan/lokasi aksi,
2. Memodulasi pelepasan zat aktif,
3. Meningkatkan stabilitas dan mempertahankan kualitas.
Zat inaktif juga dikenal sebagai excipients atau inactive ingredients.
Zat aktif dan inaktif yang disatukan dalam suatu kesatuan sistem dengan
desain tertentu, dikenal sebagai bentuk sediaan obat = BSO (drug dosage
form). BSO pada prinsipnya merupakan suatu bentukan yang membawa zat
aktif menuju lokasi terapi atau tempat pelepasan zat aktif. BSO dikenal
dengan pengertian lain sebagai obat (medicine).
Kriteria suatu BSO secara umum adalah:
1. Aman
2. Stabil dalam penyimpanan à menunjukkan kualitas fisik yang baik selama penyimpanan sesuai dengan batasan kadaluarsanya
3. Dapat bercampur dengan zat aktif, mampu membawa dan melepaskan zat aktif pada lokasi aksi/tempat pelepasan
4. Mampu melindungi zat aktif dari kemungkinan degradasi
5. Efektif, efisien, ekonomis
6. Dikemas dalam kemasan yang sesuai
Berdasarkan wujudnya, BSO dibedakan sebagai BSO solid, BSO liquid dan BSO semisolid.
Desain BSO memegang peranan penting terutama agar BSO dapat mendukung
timbulnya efek farmakologis suatu zat aktif secara repsodusibel dan agar
BSO dapat diproduksi dalam industry skala besar.
Beberapa aspek yang perlu dipertimbangkan dalam desain suatu BSO antara lain:
1. Tujuan terapi dan kondisi anatomi fisiologi pasien.
2. Sifat fisikokimia zat aktif.
3. Pertimbangan biofarmasetis terkait kapasitas absorpsi untuk
beberapa jenis zat aktif dalam berbagai jenis jalur pemberian obat.
4. Desain kemasan sebagai alat yang mewadahi, memberikan proteksi,
menjaga stabilitas produk, memberikan informasi, dan mendukung
kenyamanan penggunaan obat sehingga meningkatkan kepatuhan pasien.
BSO merupakan bagian dari suatu sistem penghantaran obat.
Sistem penghantaran obat merupakan suatu sistem atau cara untuk membawa,
menghantarkan dan melepaskan obat pada tempat aksi / tempat pelepasan
dengan aman, efektif dan efisien.
Pengertian “aman” dalam hal ini dimaksudkan bahwa efek obat yang tidak
diinginkan (adverse effect) dapat diminimalkan, dan juga bahwa zat aktif
dilindungi dalam perjalanannya menuju lokasi aksi/pelepasan.
Pengertian “efektif” dalam hal ini terkait dengan khasiat (efficacy)
dari obat tersebut, sedangkan “efisien” terkait dengan perhitungan
dosis, frekuensi penggunaan obat dan lama waktu terapi yang tepat, yang
dapat memberikan imbas pada jumlah beaya terapi yang ditimbulkan.
Hal-hal yang terkait dalam suatu sistem penghantaran obat adalah:
1. BSO (termasuk sifat fisikokimia zat aktif maupun excipient),
2. Jalur pemberian obat,
3. Mekanisme pelepasan zat aktif dari BSO,
4. Pertimbangan bioavailabilitas (bagaimana zat aktif dapat mencapai sirkulasi sistemik dengan laju dan jumlah yang memadai).
Sistem penghantaran obat didesain sedemikian rupa sehingga diharapkan
mampu melaksanakan fungsinya dengan baik. Sistem ini dikategorikan
sebagai conventional delivery system dan advanced delivery system. Dalam
conventional delivery system, kondisi obat setelah dilepaskan dari BSO
tidak dimonitor, sedangkan dalam advanced system, pelepasan obat
dimanipulasi, dikendalikan bahkan diarahkan untuk dapat ditargetkan
melepaskan zat aktif di dalam sel (targeting drug delivery à untuk
pengobatan dengan menggunakan cancer chemotherapy).
Efek farmakologis suatu obat yang dikehendaki pada suatu terapi sebagai
akibat berjalannya sistem penghantaran obat, dapat dibedakan dalam 2
hal, yaitu: efek local (setempat) dan efek sistemik (terabsorpsi ke-
atau langsung melalui peredaran darah, terdistribusi ke seluruh bagian
tubuh). Efek local dapat dicapai terutama dengan jalur pemberian topical
(diaplikasikan pada permukaan kulit dan atau selaput mukosa) dan jalur
parenteral khusus (sub plantar / ginggival à selama tidak terabsorpsi
masuk ke pembuluh darah), sedangkan efek sistemik dapat dicapai terutama
dengan jalur oral (telan à zat aktif terabsorpsi melalui membrane
dinding usus), parenteral (intravascular atau ekstravaskular) atau
transdermal
Pada prinsipnya pembeda dari efek local ataupun sistemik adalah apakah
zat aktif tersebut diarahkan menuju ke pembuluh darah atau tidak. Selama
obat tersebut tidak diberikan secara intra vascular (langsung ke
sirkulasi sistemik via pembuluh darah) atau terabsorpsi melewati
pembuluh darah, maka efek yang timbul adalah efek local.
BENTUK SEDIAAN SOLID
Bentuk sediaan solid merupakan BSO yang memiliki wujud padat, kering,
mengandung satu atau lebih zat aktif yang tercampur homogen.
Bentuk sediaan solid memiliki suatu keunggulan jika dibandingkan dengan
bentuk sediaan liquid, yaitu bahwa dengan keringnya bentuk sediaan
tersebut, maka bentuk sediaan tersebut lebih menjamin stabilitas kimia
zat aktif di dalamnya, sedangkan kelemahan dari bentuk sediaan ini
adalah: pada penggunaan oral (telan), pemberian bentuk sediaan ini pada
beberapa pasien terasa cukup menyulitkan, perlu disertai dengan cairan
untuk dapat ditelan dengan baik.
Jika dibandingkan dengan bentuk sediaan semisolid, dalam pemakaian
topical, maka bentuk sediaan solid ini memiliki keunggulan bahwa
pemberiannya cukup ditaburkan pada kulit dengan area permukaan yang
luas, sedangkan kelemahannya adalah bahwa serbuk lebih cepat hilang dari
permukaan kulit / waktu tinggal pada permukaan kulit tidak lama.
Banyak ragam bentuk sediaan solid dalam dunia kefarmasian, antara lain: serbuk, tablet, kapsul, pil, suppositoria.
A. SERBUK
Serbuk, dalam dunia kefarmasian, ada yang berfungsi langsung sebagai
bentuk sediaan, ada yang berfungsi sebagai bahan penolong bagi bentuk
sediaan yang lain.
Yang berfungsi langsung sebaga bentuk sediaan, lebih dikenal dengan
istilah sediaan serbuk. Sediaan serbuk ini dibedakan menjadi 2, yaitu :
1. Pulveres / puyer à serbuk terbagi
Pulveres biasa diberikan dalam suatu resep racikan. Pulveres merupakan
sediaan padat yang berbentuk serbuk, yang dikemas dalam beberapa bungkus
kertas perkamen, sesuai dengan jumlah yang tertulis pada resep, biasa
digunakan untuk pemakaian oral. Dengan pulveres, dokter dapat lebih
leluasa menentukan jenis dan dosis obat yang dicampurkan. Suatu
tanggungjawab bagi apoteker untuk memastikan bahwa campuran tersebut
tidak menunjukkan inkompatibilitas (ke-tak tercampur-an) yang merugikan.
Apoteker dapat menambahkan bahan inaktif sebagai pengisi atau penyamar
rasa pahit, seperti misalnya amylum, saccharum lactis/lactose, atau
saccharum album (gula halus). Namun, yang perlu diperhatikan adalah
sifat higroskopisitas dari saccharum album, mengingat syarat / kriteria
sediaan pulveres adalah : aman, kering, homogen, halus dan mudah
mengalir (free flowing).